КАРДУРА, CARDURA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 1 мг – белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с кодом «CN 1» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 2 мг – белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 2» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 4 мг – белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 4» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызывать симптоматическую гипотензию. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина.

Фармакологические свойства

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакодинамика.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Кардура ® предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

КАРДУРА, CARDURA - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Было продемонстрировано, что препарат Кардура ® не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура ® можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, препарат Кардура ® повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также в долгосрочных исследованиях было показано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препарата Кардура ® вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией .

Применение препарата Кардура ® пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов.

Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении Кардура ® концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного (6′-гидрокси) метаболита у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на 40%.

Показания

Препарат применяют в случаях:

  • Артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
  • Лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказаниями к применению Кардуры являются:

  • Анурия;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Камни в мочевом пузыре;
  • Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
  • Прогрессирующая почечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения у данной категории пациентов);
  • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к хиназолинам, активному веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают в случаях:

  • Митрального и аортального стеноза;
  • Сердечной недостаточности с повышением минутного выброса;
  • Правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  • Левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
  • Нарушений мозгового кровообращения;
  • Пациентам пожилого возраста;
  • Одновременного применения с ингибиторами ФДЭ-5 (из-за возможности возникновения печеночной недостаточности, симптоматической гипотензии).

Артериальная гипертензия.

КАРДУРА, CARDURA - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Применение препарата Кардура ® противопоказано следующим категориям пациентов:

  • пациентам с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
  • пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или наличием камней в мочевом пузыре;
  • в период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • пациентам с артериальной гипотензии (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Начало терапии. Как следствие проявления действия блокаторов α-адренорецепторов, может развиться ортостатическая гипотензия, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

КАРДУРА, CARDURA - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Кардура ® .

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

  • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолична сердечная недостаточность
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура ® следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку оба лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит – могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику.

Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (ИСНРО, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств.

КАРДУРА, CARDURA - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Передозировка

Таблетки принимают внутрь, допускается прием препарата при однократном суточном применении, как утром, так и вечером.

Начальная доза Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг один раз в день (для сведения к минимуму возможности развития синкопального состояния и/или постуральной гипотензии). Дозу препарата, в зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, можно увеличить до 2 мг, а после – до 4 мг и до максимальной дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал для увеличения дозы составляет 7-14 дней. Средняя суточная доза – 2-4 мг один раз в сутки.

В случаях артериальной гипертензии суточная доза препарата варьирует от 1 до 16 мг. Терапию рекомендуется начинать с 1 мг один раз в день на протяжении 1-2 недель (чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния). После приема первой дозы требуется мониторинг артериального давления пациента в течение 6-8 ч. Это связано с тем, что возможностью развития феномена «первой дозы» особенно выражена после предшествующего приема диуретиков.

На протяжении последующих 7-14 дней суточную дозу можно повысить до 2 мг. Рекомендуется для достижения желаемого снижения артериального давления суточную дозу увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы – до 4 мг, 8 мг и после до максимальной – 16 мг (в зависимости от выраженности реакции пациента). Средняя доза составляет 2-4 мг один раз в день.

В случаях, когда к терапии добавляется диуретик или иное гипотензивное средство требуется коррекция дозы Кардуры, в зависимости от состояния больного, с дальнейшим ее титрованием под врачебным контролем.

Таблетки Кардура 1 мг

Если лечение было прервано на несколько дней, возобновление применения препарата необходимо начинать с первично рекомендуемой дозы.

Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ показан, поскольку Кардура ® значительной степени связывается с белками плазмы крови. 

Применение в период беременности и кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения препарата Кардура ® в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Кардура ® можно принимать как утром, так и вечером.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы – 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .

Рекомендованная начальная доза препарата Кардура ® составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.

кардура отзывы врачей

Кардура ® не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт