Действие дексаметазона на организм

Форма выпуска

  • Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
  • Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
  • Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Форма выпуска — Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл. По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла с кольцом излома или с точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с «Дексаметазон в ампулах инструкция по применению» вкладывают в пачку с гофрированной перегородкой из картона.

https://www.youtube.com/watch?v=bQ6HpbRp76I

Условия хранения — Хранить при температуре не выше 25 ºС. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке. Условия отпуска из аптек — По рецепту.

Производитель — ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63. Владелец регистрационного удостоверения — ПАО «Фармак», Украина.

Отзывы

Отзывы об уколах Дексаметазона и отзывы о Дексаметазоне в таблетках позволяют сделать следующие выводы: препарат эффективный, имеет широкий спектр показаний (его используют в качестве средства от аллергии, при онкологии, отеке мозга (в том числе послелучевом), бактериальном менингите, для профилактики и лечения рвоты и тошноты при химиотерапии, для стимуляции синтеза сурфактанта в альвеолах легких у недоношенных младенцев, при планировании беременности и т.д.), использоваться может только по назначению врача, короткими курсами и только после того, как будут установлены возможные противопоказания.

Действие дексаметазона на организм

Несмотря на свою действенность, препарат провоцирует выраженные побочные реакции, и это является его основным минусом.

Отзывы врачей о глазных каплях и лекарственных формах для системного применения свидетельствуют о том, что опасность гормональных препаратов нередко преувеличена.

Главное, что следует учитывать при их назначении — это наличие/отсутствие прямых противопоказаний. Кроме того, подбор дозы должен осуществляться на основании всех имеющихся показателей: веса, возраста, результатов анализов на соответствующие гормоны и т.д.

Препарат может использоваться в ветеринарии. Для чего назначают животным Дексаметазон? В принципе, лекарство имеет те же показания, что и у людей. Его используют при аллергии, травмах, шоковых состояниях.

Дексаметазон — это гормональное средство, содержащее гормон, который вырабатывается корой надпочечников. Значимость гормона трудно переоценить. С его участием проходят процессы белкового и углеводного обмена.

Благодаря широкому спектру действия, препарат назначают как противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, антитоксическое средство.

Ему свойственно быстрое приостановление воспалительного процесса в организме, предупреждение развития отёка слизистых, торможение формирования эозинофильного инфильтрата в подслизистом слое.

Дексаметазон — это метилированное производное фторпреднизолона. Это вещество угнетает выработку интерлейкина (отвечающего за протекание иммунных реакций и процесса кроветворения) и интерферона (белки-антагонисты вирусов) из лимфоцитов, а также макрофагов.

При проникновении в желудок вещество прекрасно всасывается из ЖКТ в кровяное русло, достигая наибольшей концентрации спустя 30 минут после приёма лекарства. Также хорошо проникает в любые ткани, плацентарная и грудное молоко — не исключение. Выводится через почки и через кишечник. По противовоспалительному эффекту данный препарат в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз — преднизолона.

Дексаметазон — порядком забытый, но из медицинской практики не исчезнувший совсем препарат. Его применяют, когда целью является спасение жизни при оправданном пренебрежении побочными действиями.

Состав

Препарат обширного действия Дексаметазон выпускается в виде раствора, используемого для инъекционного применения. В одной ампуле содержится 1мл жидкость, не имеющая цвета или слегка желтоватый оттенок. В одном миллилитре лекарства содержатся компоненты:

  • Вещество активного свойства – дексаметазона натрия фосфат;
  • Побочные химические элементы в виде динатрия фосфат дигидрата, динатрия эдетата, глицерина;
  • Вода для приготовления инъекций.

Препарат относится к кортикостероидам, предназначенным для системного применения, глюкокортикостероидам.

Описание

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Дмитрий, 51 год, г.Ростов-на-Дону «Лекарство, которое используется уже много лет. Старое, но золотое. Я лично лечу им боли в суставах и позвоночнике. Врач иногда ставит с ним блокады, очень помогает. Но, нельзя долго им лечиться, так как поднимается давление в глазах, только когда совсем невыносимо ходить».

https://www.youtube.com/watch?v=t4m9HniJs6E

Ольга — врач, 48 лет, г.Челябинск «Хорошо зарекомендовавшее себя лекарство. Уж сколько лет применяю именно его. Отлично снимает симптомы псориаза, экземы в тяжёлых степенях и формах. Главное, этот препарат действенный и недорогой. Единственное, о чём сожалею, пожилые люди довольно тяжело переносят его компоненты».

Марина, 35 лет, г. Москва «Была приятно удивлена, когда начла пользоваться Дексаметазоном. Я аллергетик со стажем. Эффект наступил буквально сразу после укола. Ушли отёки и покраснения с лица. Врач сказал, что долго пользоваться нельзя, жаль, лекарство классное и стоит совсем не дорого, а это очень важно для простых людей».

Характеристика препарата Дексаметазон

Описание

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток.

Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения.

При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы.

Действие дексаметазона на организм

Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК.

Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной.

Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Уколы дексаметазон — показания к применению:Для системного применения (парентерально и внутрь). Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).

Бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)ю

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз.

Заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения. Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома. Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Название Значение Индекса Вышковского
®
Дексаметазон 0.0208
Офтан® Дексаметазон 0.0206
Дексазон® 0.0179
Дексона 0.015
Максидекс 0.0037
Дексаметазон Никомед 0.003
Дексамед® 0.0025
Фортекортин 0.0023
Декадрон 0.0018
Дексаметазона фосфат 0.0017
Дексаметазона таблетки 0,0005 г 0.0016
Дексапос 0.0015
Мегадексан 0.0014
Дексаметазонлонг® 0.001
Дексаметазона натрия фосфат 0.0009
Дексавен 0.0009
Дексаметазон-Виал 0.0009
Дексаметазон-Ферейн 0.0007
Озурдекс 0.0007
Дексаметазон-ЛЭНС® 0.0006
Дексаметазон-Беталек 0.0005
Дексаметазон-МЭЗ 0.0004
Дексафар 0.0003
Фортекортин Моно 0.0002
Дексофтан 0.0001
Дексаметазон буфус 0
Дексаметазон-КРКА 0

Показания к применению

Фармакодинамика

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Дозирование и сам режим, по которому осуществляется терапия, строго индивидуальна и зависит от состояния и показателей каждого больного, а также от личной реакции на препарат.

Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.

При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м2) в сутки.

Если говорить о местной терапии, то здесь также применяются различные дозы, которые рекомендуются лечащим врачом, исходя из истории болезни и общего состоянии человека. Можно привести лишь приблизительные цифры, которые могут соответствовать различным патологическим состояниям:

  1. При заболеваниях крупных суставов, таких как коленные, можно делать уколы с лекарством в дозе от 2 до 4 мг;
  2. Если болят более мелкие суставы, например межфаланговые части, тогда дозировка меньше, от 0,9 до 1 мг;
  3. При болях в суставных сумках – 2–3 мг;
  4. При поражениях сухожилий– 0,4 – 1 мг;
  5. Для мягких тканей – 2–6 мг.

Следует заметить, что самостоятельное использование таблеток и тем более самолечение категорически запрещается, так как данное лекарство способно вызвать самые тяжёлые последствия для здоровья, обострения и осложнения опасные для жизни больного.

Побочные эффекты

При не правильной передозировке из-​за задержки в тканевых структурах жидкости, могут возникнуть поражения ЖКТ эрозивно-​язвенного характера, обострения и кровотечения, сопровождающиеся рвотой, икотой, вздутием живота. Может возникнуть реакция на гиперчувствительность препарата в виде крапивницы, дерматита, ангионевротического отёка.

У пациентов, которые недавно перенесли инфаркт, может быть спровоцирован разрыв сердца, остановка сердечной мышцы, недостаточность и многие другие осложнения на сердце.

Дексаметазон

Часто возникают поведенческие изменения, такие как состояние эйфории, потери сна, психоза, депрессивного поведения и паранойи. Нередки галлюцинации, для людей больных шизофренией, эпилепсией опасны обострения состояния.

Может «подпрыгнуть» артериальное и глазное давление, развиться катаракта, глаукома, спровоцированы инфекции органов зрения. При высоких дозах ощущается жжение, омертвение тканей, отёки. Побочные эффекты дексаметазона при в/​в использовании часто выражены аритмией, судорогами и резкими приливами к лицу крови.

Когда лекарство вводится внутрь сустава, нередко бывает ощущение усиления болевого синдрома. Интракраниальное введение бывает часто чревато кровотечением из носа.

Опасно для жизни резкое прекращение или снижение прежней дозы для тех людей, которые долгое время «сидели» на Дексаметазоне. Может произойти недостаточность надпочечников, повлечь за собой резкое падение давления и смерть.

В том случае, если у пациента резко выражены какие – либо побочные реакции организма, препарат следует отменить

Передозировка

Интоксикация дексаметазоном происходит обычно при длительном (несколько недель) назначении повышенных доз. Если одноразово принимался дексаметазон, передозировка не наступает. И в подобной ситуации достаточно прекратить принимать лекарство либо скорректировать нормы приёма. Если же этого не сделать, то появятся симптомы токсемии дексаметазоном, характеризующиеся:

  • сбоями в деятельности ЦНС: галлюцинации, психоз, потеря сознания;
  • сбоями в деятельности ССС: сердечная недостаточность, повышенное АД, учащённый сердечный ритм;
  • внутричерепным давлением, конвульсиями;
  • аллергическими реакциями;
  • тошнотой и рвотными позывами.

Хорошо, если признаки чрезмерного приёма медикамента были обнаружены в течение получаса. Сразу необходимо вызвать бригаду скорой и произвести ряд мер по оказанию доврачебной помощи.

Помощь на дому. Алгоритм действий стандартный. Среди них:

  1. обеспечение приёма большого количества чистой и слегка соленой воды (4 стакана);
  2. провоцирование рвотного рефлекса;
  3. приём абсорбирующих препаратов (атоксил, энтеросгель).

Стационарные меры. В условиях клиники в основном производится симптоматическое лечение, роль которого состоит в стабилизации и восстановлении функций внутренних органов и всех систем.

Действие дексаметазона на организм

Чаще, когда происходит передозировка дексаметазона, возможны последствия в виде развития синдрома Кушинга. Его ранние симптомы характеризуются такими явлениями, как:

  • локальное ожирение;
  • изменение количественных показателей глюкозы в кровотоке;
  • появление стрии (полоски растяжения на коже);
  • угревая сыпь;
  • медленное заживление ран;
  • локальное отложение меланина;
  • гирсутизм у женщин, импотенция у мужчин;
  • повышенное АД;
  • остеопороз;
  • слабость;
  • головокружения;
  • частые головные боли;
  • депрессивное состояние;
  • нарушение фаз сна.

Данный медикамент достаточно сильный. Поэтому во избежание последствий передозировки следует строго придерживаться врачебных рекомендаций, не прибегать к самолечению, учитывать наличие хронических болезней.

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.

Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

дексаметазон уколы

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Что опаснее – таблетки или уколы

Подкожная и внутримышечная инъекции Дексаметазона действуют быстрее, чем таблетки. Поэтому если ставятся уколы данного средства, необходимо следить за самочувствием пациента. Действие уколов Дексаметазон может быть непредсказуемым. Пациента должна наблюдать медсестра и в случае возникшей опасности человеку необходимо дать квалифицированную врачебную помощь. Опасность от приема Дексаметазона следует оценить заранее, еще перед введением лекарства.

Как показывает практика, с гормонами следует обращаться разумно и осторожно. Нельзя назначать Дексаметозон себе самостоятельно, чтобы не нанести своему здоровью вред. Дексаметазон опасен резким развитием побочных реакций. Препарат следует принимать под врачебным контролем.

Действие средства, в целом, не опасно при соблюдении назначенной дозировки. В любом случае врач должен оценивать пользу и возможный вред для здоровья пациента при назначении медикамента. Препарат может быть крайне опасен в критической ситуации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • A48.3 Синдром токсического шока
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • H60 Наружный отит
  • H65 Негнойный средний отит
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка [пемфигус]
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M02.3 Болезнь Рейтера
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34.9 Системный склероз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.8.0* Шок ожоговый
  • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
  • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.

Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Противопоказания

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

  • инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
  • системные микозы;
  • иммунодефицитные состояния;
  • период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
  • миастения, системный остеопороз;
  • болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
  • болезни ССС;
  • сахарный диабет;
  • психоз;
  • острая печеночная/почечная недостаточность.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз.

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
  • трахома;
  • глаукома;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки.

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Состав

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт