Механизм действия ампициллина

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль — в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Принято выделять следующие виды выпуска антибиотика из группы пенициллинов:

  1. Ампициллин тригидрат в таблетках 0,25 г. Из вспомогательных веществ отмечен кальция стеарат, крахмал из картофеля, кроскармеллоза натрия.
  2. Ампициллин тригидрат в капсулах 0,25 г с дополнительными компонентами из сахарной пудры, картофельного крахмала.
  3. Ампициллин тригидрат в суспензии 5 мл. Дополнением выступает пищевой ароматизатор и пищевой сахар.
  4. Ампициллин натрия во флаконе для инъекций с количеством действующего компонента 0,5 г, 0,25 г, 2 и 1 г.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Механизм действия ампициллина

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Фармакологические свойства

Из фармакодинамических особенностей отмечается то, что лекарство показывает антибактериальный эффект за счет угнетения синтеза бактерий на клеточном уровне. Активный механизм действия проявляется по отношению к кокковым микроорганизмам (пневмококки, стрептококки, гонококки и прочее) и к грамотрицательным патогенам (энтеробактерии, сальмонелла, кишечная палочка).

Инструкция по применению Ампициллина указывает на быструю всасываемость препарата через кровь, иные жидкости организма. Проявляется высокая устойчивость по отношению к кислой среде желудка. Средство обладает высокой способностью проникновения через плацентарный барьер. При этом плохо проходит по гематоэнцефалическому барьеру, однако эта способность увеличивается в случае воспаления мозговых оболочек.

Период полувыведения представлен 1−2 часами. Выведение осуществляется почками, моча при этом содержит большой процент неизмененного вещества, желчью в незначительной степени. Около 30% препарата расщепляется печенью. Отмечается малотоксичность лекарства, однако оно может накапливаться, предназначено для продолжительной терапии и в больших объемах.

Показания к применению

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия: к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

  • штаммы стафилококка, чувствительные к пенициллину;
  • стрептококк и пневмококк, хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину.

Чувствительны:

  • гонококк;
  • менингококк;
  • энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
  • листерии,
  • клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
  • различные эшерихии;
  • сальмонеллы;
  • возбудители брюшного тифа;
  • шигеллы;
  • часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
  • гемофильная палочка инфлюэнцы.

Механизм действия ампициллина

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

  • синегнойная палочка;
  • микобактерии туберкулеза;
  • часть штаммов клебсиелл;
  • многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
  • возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин, он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

У беременных женщин, новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин. Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

  • при септических процессах, инфекциях в:
    • мочевых органах;
    • печени и желчных путях;
    • легких и бронхах.
  • при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
    • перитоните;
    • остеомиелите;
    • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
    • газовой гангрене;
    • гонорее и др.

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Лекарственное средство широко применяется в случае инфекционных патологий, которые вызваны возбудителями, чувствительными к Ампициллину. Среди таковых отмечаются:

  • урологические болезни в виде пиелита, цистита, уретрита, простатита, гонореи, пиелонефрита;
  • воспаления в ЛОР-органах, нижних респираторных отделах, например, тонзиллиты, фарингиты, синуситы, пневмония, бронхит;
  • холангит, холецистит — инфекции, возникающие в желчевыводящих путях;
  • ревматизм;
  • инфекции, поражающие кишечник: паратиф, брюшной тиф, энтероколиты, сальмонеллез, дизентерия и прочие;
  • эндокардиты;
  • перитонит;
  • рожистое воспаление;
  • опасный менингит;
  • поражение инфекцией мягких тканей или кожных покровов.

Механизм действия ампициллина

Ампициллин отличается широким спектром действия, часто используется в современной медицине. Он характеризуется целым рядом противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость пенициллинов;
  • диагностирование лейкемии;
  • нарушение печеночной функции;
  • лактационный период;
  • детский возраст до 6 лет;
  • наличие ВИЧ-инфекции.

Крайне осторожно следует принимать препарат при наличии сезонной лихорадки, если имеется почечная недостаточность, кровотечения, аллергические реакции, бронхиальная астма.

Дозировка ампициллина

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4—6 ч (независимо от приема пищи) по 2—4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях — 150—200 мг/кг), на 4—6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6—15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12—24 ч.

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250—500 мг каждые 4—6 ч, в сутки—1—3 г, а при тяжелых заболеваниях — до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

  • новорожденным—100 мг/кг,
  • старшего возраста — 50 мг/кг,
  • при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5—3 мл, а для внутривенного струйного — в 10—20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3—5 мин. При бактериальном эндокардите, менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6—8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях — до 2—3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Дозирование должно строго и в индивидуальном порядке определяться врачом с учетом диагностируемой патологии, тяжести ее протекания и локализации:

  1. Разовая доза для внутреннего приема взрослому человеку составляет от 250 до 500 мг, но не более чем 4 г на протяжении суток.
  2. Для детей суточная доза рассчитывается в 50−100 мг/кг общего веса. При массе тела до 20 кг устанавливается предел активного компонента в 12,5−25 мг/кг.
  3. Стандартно подобранная суточная доза разделяется на 4 применения. Длительность терапии зависит от степени и запущенности инфекции, эффективности ее устранения.
  4. Таблетки нужно запивать водой независимо от приема еды.

Если рассматривать приготовление суспензии, во флакон с сухим порошком вводится дистиллированная вода (60 мл). Далее полученное лекарство дозируется мерной ложкой с двумя отметками в 2,5 мл (или 125 мг) и 5 мл (или 25 мг). Для большего удобства суспензию разрешено запивать обычной водой.

Для парентерального введения препарата (в/в капельно или струйно, в/м) взрослому человеку понадобится от 250 до 500 мг. Максимальное количество суточной дозы — 3 г, она может увеличиваться врачом при тяжелом течении инфекции до 10 г.

Отдельную категорию составляют новорожденные пациенты, для которых рассчитывается суточная дозировка в 100 мг/кг. Для детей старшего возраста — от 50 мг/кг. Если имеет место усложненная патология, доза антибиотика корректируется специалистом с учетом показаний деятельности организма. Суточная доза стандартно разделяется на 4 введения с выдерживанием одинакового временного интервала между ними.

Внутримышечный раствор подготавливается путем смешивания порошка из ампулы с 2 мл инъекционной воды. При в/в струйном введении Ампициллина его разовая доза в 2 г разводится 5−10 мл воды, состава натрия хлорида. Впрыскивание осуществляется медленно на протяжении 3−5 минут. Если единичная доза лекарства превышает 2 г, показано только внутривенное капельное применение препарата. С этой целью 2−4 г сухого порошка нужно разбавить 7,5−15 мл жидкости.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
  • стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Побочные действия

Часто у пациентов, проходящих терапию на основе Ампициллина, проявляются аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи, ринита, конъюнктивита, эксфолиативного дерматита. В исключительных случаях наступает анафилактический шок, отек Квинке. Аллергия указывает на незамедлительное прекращение приема антибиотика, который обычно замещается врачом десенсибилизирующими лекарствами, уменьшающими чувствительность к аллергену. В дополнение назначаются антигистаминные препараты. При анафилактическом шоке показана экстренная медицинская помощь.

Инструкция по применению указывает также на побочные реакции со стороны органов ЖКТ. Чаще всего дает о себе знать:

  • тошнота с рвотой;
  • резкое изменение вкусов;
  • диарея;
  • болевые ощущения в животе;
  • геморрагический колит;
  • стоматит;
  • гастрит;
  • глоссит;
  • сильный дисбактериоз.

Редко встречаются случаи с нарушением гепатобилиарной системы в виде гепатита, холестатической желтухи. В случае с передозировкой Ампициллином происходит сильное токсическое отравление, поражающее ЦНС с последующими головокружениями, головными болями, нейропатией, тремором, судорогами. Если имеются подобные признаки, лекарство отменяется, после чего проводится симптоматическая терапия.

Если имеет место длительное лечение на основе антибиотика, повторная терапия на фоне ослабленной иммунной системы, может развиться суперинфекция. Ее провокаторами выступают устойчивые к Ампициллину дрожжеподобные грибы, грамотрицательные патогенные организмы. В такой ситуации рекомендуется прием комплексов, основанных на аскорбиновой кислоте, витамине В.

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления. Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сравнительно часто (у 5—10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь, начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5—10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах — по 4 г и более в сутки — и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения, хотя причина ее окончательно не выяснена.

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза, поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 — 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Могут также наблюдаться:

  • головная боль (редко);
  • артральгии;
  • депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
  • другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Особые указания

К лечению на основе антибиотика Ампициллина следует подходить со всей серьезностью. Изначально рекомендуется исключить вероятность проявления аллергий. Чтобы не возникло осложнений со здоровьем в будущем, нужно в ходе терапии регулярно отслеживать функционирование почек и печени, сдавать анализ крови на определение ее клеточного состава.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, сезонной лихорадкой, прочими видами аллергии, должны об этом предупреждать врача. Он, в свою очередь, антибиотикотерапию совмещает с приемом десенсибилизирующих лекарств. При недостаточной работе почек доза препарата корректируется специалистом в ходе лечения. В частности может увеличиваться временной интервал приема Ампициллина, снижаться его разовое дозирование.

Беременные женщины проходят лечение препаратом только в случае, если польза для их здоровья при этом превышает возможную опасность, угрожающую развивающемуся плоду. Лактация несовместима с употреблением Ампициллина, который передается через грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин: способ применения, показания, побочные эффекты

Когда антибиотик принимается пациентом параллельно с другими препаратами, нарушается принцип действия. Среди сочетаний, об особенностях которых нужно знать, выделяются следующие:

  1. Ампициллин с бактерицидными медикаментами ведет к усиленному терапевтическому эффекту с обеих сторон.
  2. При совмещении антибиотика и средств, в распаде создающих парааминобензойную кислоту, снижается действие последних.
  3. Медикаменты, снижающие действие соляной кислоты в ЖКТ, слабительные вещества, Глюкозамин, аминогликозиды значительно ухудшают всасывание Ампициллина.
  4. Действие основного вещества ухудшается при сочетании с антибактериальными лекарствами бактериостатического типа.
  5. Лечебное действие противосвертываемых медикаментов значительно усиливается вследствие совмещения с антибиотиком.
  6. Аскорбиновая кислота в любой дозе усиливает всасывание Ампициллина, что может закончиться передозировкой.
  7. Противозачаточные средства в большинстве случаев утрачивают свою эффективность при одновременном лечении антибиотиком.
  8. Выведение Ампициллина ухудшается, а его концентрация в плазме увеличивается под действием лекарств, понижающих желудочную кислотность, мочегонных веществ, НПВП.

Аналоги

Структурно похожими лекарствами относительно действующего компонента, которые могут стоить по-разному, выступают следующие: Стандициллин, Пенодил, Зетсил, Пентрексил, Ампициллин-АКОС, Ампициллин Форте, Оксациллин и т.д. Замещение одного лекарства другим осуществляет только врач, учитывая особенности заболевания, общее состояние пациента. Измененный рецепт также выписывается после тщательного изучения серьезных болезней, имеющихся в анамнезе.

Следует помнить, что антибиотик хранится в темном и прохладном месте с нормальной комнатной влажностью, куда не могут добраться дети.

Таблетки разрешено использовать на протяжении 2 лет с даты изготовления. Что касается сухого порошка и капсул, они хранятся в течение 3 лет.

Отзывы

Ангелина. У дочки после посещения бассейна стало сильно болеть ухо. Самолечение не помогло, к тому же подскочила температура. Терапевт назначил Ампициллин в таблетках, но из-за него начались боли в животе. Перешли на уколы и нормально закончили лечение.

Нина. Сильно простыла во время прогулки на природе, внизу живота стали проявляться неприятные тянущие боли. Осмотр у специалиста и неутешительный диагноз — пиелонефрит. Доктор сразу предупредил, что придется принимать антибиотики. Назначил Ампициллин, против которого я была против, но лечиться пришлось. В первые дни мучили головные боли, но после снижения дозы препарата состояние улучшилось.

Ольга. В ходе лечения врач назначил уколы Ампициллина. У меня после них открывалась рвота, ухудшалось общее состояние. В результате антибиотик был заменен на аналог, похожий по стоимости, с которым я и закончила лечение бронхита.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт