Прегабалин от боли: для чего назначают препарат

Форма выпуска

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 26 мг; крахмал кукурузный — 13 мг; тальк — 1 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: титана диоксид — 0,8742%; краситель хинолиновый желтый — 0,3497%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0116%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 0,8742%; краситель хинолиновый желтый — 0,3497%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0116%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 52 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; тальк — 2 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: титана диоксид — 1%; краситель железа оксид желтый — 1,2%; краситель железа оксид красный — 0,32%; краситель железа оксид черный — 0,1%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 0,8742%; краситель хинолиновый желтый — 0,3497%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0116%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 75 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 8,25 мг; крахмал кукурузный — 15,75 мг; тальк — 1 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: титана диоксид — 1%; краситель железа оксид желтый — 1,2%; краситель железа оксид красный — 0,32%; краситель железа оксид черный — 0,1%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 1%; краситель железа оксид желтый — 1,2%; краситель железа оксид красный — 0,32%; краситель железа оксид черный — 0,1%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 11 мг; крахмал кукурузный — 21 мг; тальк — 1,33 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: титана диоксид — 0,2%; краситель железа оксид желтый — 0,3%; краситель железа оксид красный — 0,7%; краситель железа оксид черный — 0,4%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 0,8742%; краситель хинолиновый желтый — 0,3497%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0116%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16,5 мг; крахмал кукурузный — 31,5 мг; тальк — 2 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: титана диоксид — 0,2%; краситель железа оксид желтый — 0,3%; краситель железа оксид красный — 0,7%; краситель железа оксид черный — 0,4%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 0,2%; краситель железа оксид желтый — 0,3%; краситель железа оксид красный — 0,7%; краситель железа оксид черный — 0,4%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 22 мг; крахмал кукурузный — 42 мг; тальк — 2,66 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: краситель железа оксид красный — 1,4286%; краситель железа оксид черный — 2,2857%; желатин — до 100%  
корпус: титана диоксид — 0,8742%; краситель хинолиновый желтый — 0,3497%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0116%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33 мг; крахмал кукурузный — 63 мг; тальк — 4 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: краситель железа оксид красный — 1,4286%; краситель железа оксид черный — 2,2857%; желатин — до 100%  
корпус: краситель железа оксид красный — 1,4286%; краситель железа оксид черный — 2,2857%; желатин — до 100%  

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, Coni-Snap, с желтыми крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 50 мг: твердые, желатиновые, размер №3, Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, Coni-Snap, со светло-коричневыми крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок

Капсулы, 100 мг: твердые, желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, Coni-Snap, с коричневыми крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 200 мг: твердые, желатиновые, размер №1, Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, Coni-Snap, с темно-коричневыми крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги по 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Выпускают Прегабалин в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде порошка или уплотненной массы от белого с желтым оттенком до белого цвета:

  • доза 300 мг: № 0, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус и крышечка белого с желтым оттенком или белого цвета;
  • доза 150 мг: №2, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 100 мг: №4, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 75 мг: № 4, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка голубая;
  • доза 25 мг: № 4, корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка от темно-зеленого до зеленого цвета.

Состав Прегабалина зависит от производителя.

Содержание капсулы (I):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150 или 75 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид (150 мг), краситель железа диоксид красный Е172 (300 и 75 мг).

Упаковка капсул (I): по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки.

Содержание капсулы (II):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150, 100, 75 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид, дополнительно – индигокармин (25 и 75 мг), краситель железа оксид желтый (25 мг).

Упаковка капсул (II): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–6 упаковок в картонной пачке; 30 или 60 шт. в стеклянном флаконе/полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 флакон/банка.

В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.

Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Прегабалин – активное вещество препарата, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты].

Известно, что препарат связываясь с α2-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещает [3Н]-габапентин. Считается, что подобное связывание может содействовать проявлению обезболивающего и противосудорожного свойства препарата.

Механизм действия лекарственного средства при терапии по показаниям:

  • фибромиалгия: при использовании доз в границах 300–600 мг в сутки препарат демонстрирует значительное уменьшение болевой симптоматики, обусловленной фибромиалгией; эффективность суточной дозы 450 мг сравнима с дозой 600 мг, но обычно при приеме последней прегабалин переносится хуже; в дозе 600 мг в сутки он также способствует заметным улучшениям функциональной активности больных и снижению выраженности нарушений сна при сравнении с суточной дозой 300–450 мг;
  • нейропатическая боль: препарат проявляет эффективность при наличии диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; при использовании прегабалина 3 раза в сутки курсом до 8 недель и 2 раза в сутки до 13 недель отмечается одинаковый терапевтический эффект и риск появления побочных реакций; на фоне приема препарата до 13 недель болевой синдром уменьшается на протяжении первой недели, а эффект сохраняется до конца терапии; у 18% больных, получавших плацебо, и у 35% больных, получавших препарат, было зафиксировано снижении индекса боли на 50%; у принимавших плацебо в 16% случаев и у принимавших прегабалин в 48% отмечалось возникновение сонливости;
  • эпилепсия: при лечении препаратом на протяжении 12 недель различная кратность приема (2 или 3 раза в сутки) не влияет на результативность терапии и угрозу развития нежелательных реакций; снижение частоты судорог отмечается с первой недели курса;
  • генерализованное тревожное расстройство: ослабление выраженности симптомов данного заболевания наблюдается уже на первой неделе терапии; прием препарата в течение 8 недель обеспечивает понижение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона на 50% у 38% пациентов, принимавших плацебо, и у 52%, получавших прегабалин.

В ходе клинических исследований у пациентов, постоянно принимавших препарат, снижение остроты или затуманивание зрения, изменение полей зрения и другие нарушения со стороны органа зрения отмечались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (кроме изменений глазного дна).

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики препарата в равновесном состоянии у пациентов, получающих его в целях купирования хронического болевого синдрома, у пациентов, получающих противоэпилептическую терапию препаратом, а также при использовании средства здоровыми добровольцами были аналогичны.

Прегабалин характеризуется быстрым всасыванием при приеме натощак. При однократном и при повторном применении средства его максимальной концентрации (Сmах) в плазме удается достичь спустя 1 час после приема. При пероральном использовании независимо от дозы биодоступность препарата составляет 90% и выше.

Равновесная концентрация вещества в плазме в случае повторного приема достигается спустя 24–48 часов. Если препарат принимают после еды, Сmах может уменьшиться на 25–30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) – увеличиться до 2,5 часов. Вместе с тем на общее всасывание прегабалина клинически значимого влияния прием пищи не оказывает.

После перорального приема кажущийся объем распределения препарата равен примерно 0,56 л/кг, с белками плазмы средство не связывается. Согласно данным, полученным при исследованиях на животных, вещество способно проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Ввиду того, что препарат практически не подвергается метаболической трансформации, 98% принятой дозы в неизмененном виде обнаруживается в моче. Основной метаболит вещества (N-метилированное производное) выявляется в моче в объеме свыше 0,9% от первоначальной дозы. При проведении доклинических исследований признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружили.

Экскретируется средство большей частью в неизмененном виде почками. Средний период полувыведения (T1/2) составляет 6,3 часа.

При использовании прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз у его фармакокинетики выявляется линейный характер, межиндивидуальная изменчивость эффективности не превышает 20%. После повторного применения фармакокинетические показатели препарата можно спрогнозировать на основании данных, имеющихся после приема однократной дозы, и вследствие этого нет необходимости в проведении регулярного контроля его содержания в плазме.

Пол пациента не оказывает существенного влияния на уровень содержания препарата в крови.

Фармакокинетика

Действующее вещество: прегабалин — аналог γ-аминомасляной кислоты (5)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3H)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Прегабалин-Рихтер

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приеме 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300–600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 нед 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение 1-й нед приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. После 8 нед лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Tmax в плазме крови — 1 ч, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет {amp}gt;90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Видимый Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченого прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). Пациентам с нарушенной функцией почек и находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», таблица).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина при его применении в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. «Способ применения и дозы», таблица).

Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. «Способ применения и дозы», таблица).

Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Активное вещество – прегабалин, проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Лечение Прегабалином при эпилепсии способствует сокращению частоты судорог уже в первую неделю. Примерно в такой же период отмечено уменьшение нежелательной симптоматики при генерализованных тревожных расстройствах.

При внутреннем приёме Прегабалина всасывание происходит достаточно быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, независимо от кратности применения.

Употребление еды может отразиться на концентрации активного вещества, понижая её на 25–30%, но это не производит клинически значимого влияния на общее всасывание.

Внутри организма Прегабалин практически не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму.

Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.

Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Противопоказания к применению

Основными показаниями к применению являются:

  • нейропатическая боль;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • эпилепсия – при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

  • повышенной чувствительности к любому компоненту;
  • редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
  • возрасте пациентов до 17 лет.

Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью, имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Согласно инструкции, Прегабалин рекомендован к применению у взрослых для лечения следующих заболеваний:

  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • нейропатическая боль;
  • эпилепсия (в качестве препарата дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются вторичной генерализацией или протекают без нее).
  • возраст до 17 лет;
  • лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы (для капсул, включающих в состав лактозу);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов в составе Прегабалина.

С осторожностью требуется принимать препарат при наличии сердечной и/или почечной недостаточности и указаний в анамнезе о лекарственной зависимости.

нейропатическая боль;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство;

фибромиалгия.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: почечная (см. «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Прегабалин для лечения боли

капсулы 25 мг — 3 года.

капсулы 50 мг — 3 года.

капсулы 75 мг — 3 года.

капсулы 100 мг — 2 года.

капсулы 150 мг — 2 года.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

капсулы 200 мг — 2 года.

капсулы 300 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство Генерализованная тревога
Генерализованные тревожные расстройства
Тревожная реакция
Тревожный невроз
Фобический невроз
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите

Передозировка

Прегабалин принимают перорально, независимо от режима питания.

Суточные дозы препарата могут варьировать от 150 до 600 мг, разделенных на 2–3 приема.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • эпилепсия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, учитывая эффективность лечения и переносимость препарата спустя 7 дней суточную дозу можно повысить до 300 мг, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
  • нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в сутки, используемые в 2 приема, в зависимости от результата лечения и переносимости, спустя 3–7 дней возможно повышение суточной дозы до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной дозы – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, с учетом эффективности терапии и переносимости препарата спустя 7 дней допускается увеличение суточной дозы при той же кратности приема до 300 мг, при отсутствии желаемого результата дозу повышают до 450 мг, а еще через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг в сутки;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 150 мг в сутки, спустя 7 дней, при недостаточности достигнутого эффекта и хорошей переносимости средства, суточную дозу повышают до 300 мг, а затем через 7 дней (при необходимости) – до 450 мг, и еще через 7 дней – до 600 мг в сутки.

Если требуется прекратить прием препарата, это рекомендуется осуществлять постепенно на протяжении, как минимум, 7 дней.

КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × вес тела в кг)]/ 72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл) (для женщин к полученному значению применяют коэффициент × 0,85).

Подбор суточной дозы прегабалина осуществляют, учитывая степень почечной недостаточности (в мг):

  • КК ≥ 60: начальная доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
  • 30 ≤ КК {amp}lt; 60: начальная доза – 75; максимальная доза – 300; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
  • 15 ≤ КК {amp}lt; 30: начальная доза – 25–50; максимальная доза – 150; кратность приема – 1–2 раза в сутки;
  • КК {amp}lt; 15: начальная доза – 25; максимальная доза – 75; кратность приема – 1 раз в сутки.

После проведения 4-часового сеанса гемодиализа дополнительная однократная доза составляет: начальная доза – 25 мг, максимальная доза – 100 мг.

Если очередная доза прегабалина была пропущена, ее следует принять как можно скорее, но не допуская при этом приема удвоенной дозы.

При передозировке прегабалина (приеме до 15 г) были зарегистрированы только эффекты, описанные выше в разделе «Побочные действия». Во время пострегистрационного использования средства наиболее часто при данном состоянии отмечались следующие симптомы: спутанность сознания, сонливость, аффективные расстройства, ажитация, беспокойство, депрессия; в редких случаях – кома.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При подозрении на передозировку назначают промывание желудка, поддерживающее лечение, иногда – гемодиализ.

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, эпилепсии, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.

Внутрь, независимо от приема пищи. В дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение как минимум 1 нед.

Пациенты с нарушением функции почек

Cl креатинина (мл/мин) = (140−возраст в годах)×масса тела (кг)/72×креатинин сыворотки (мг/дл)(×0,85 для женщин)

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таблицу).

Таблица

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Cl креатинина, мл/мин Суточная доза прегабалина Кратность приема, в сут
Начальная доза, мг/сут Максимальная доза, мг/сут
≥60 150 600 2–3
≥30–{amp}lt;60 75 300 2–3
≥15–{amp}lt;30 25–50 150 1–2
{amp}lt;15 25 75 1

Дополнительная доза после сеанса гемодиализа, мг

 — 25 100 однократно

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика», Пациенты с нарушением функции почек).

Пропуск дозы

Необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Симптомы: в ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. При передозировке препарата (до 15 г) непредвиденных нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости гемодиализ (см. «Способ применения и дозы», таблица).

Побочные действия

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как головокружение и сонливость. Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, спутанность сознания, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Основываясь на опыте клинического применения препарата наиболее часто наблюдаемыми нарушениями на фоне терапии были сонливость и головокружение в легкой/умеренной степени. Отмена лечения в зависимости от субъективной переносимости данных побочных реакций требовалась у 3% пациентов – при сонливости и у 4% – при головокружении.

Побочные эффекты, наблюдаемые при лечении прегабалином:

  • кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения;
  • инфекции и инвазии: часто – назофарингит;
  • питание и обмен веществ: часто – усиление аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия;
  • неврологические расстройства: очень часто – головная боль, головокружение, сонливость; часто – дизартрия, нарушение внимания, амнезия, нарушение координации/равновесия, тремор, ухудшение памяти, парестезия, седативный эффект, агевзия, летаргия, гипестезия, атаксия; нечасто – ортостатическое головокружение, обморочные состояния, интенционный тремор, нарушение речи, чувство жжения на коже/слизистых оболочках, когнитивные нарушения, психомоторное возбуждение, гиперестезия, дискинезия, нистагм, миоклония, потеря сознания, понижение рефлексов; редко – гипокинезия, паросмия, патологическое оцепенение, судороги, дисграфия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – хроническая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, приливы, гипертензия/гипотензия, гиперемия кожи, похолодание конечностей; редко – синусовая тахикардия, удлинение интервала QT, синусовая аритмия;
  • психические нарушения: часто – депрессия, раздражительность, спутанность сознания, эйфория, дезориентация, бессонница, апатия, паническая атака, снижение либидо; нечасто – тревожное возбуждение, беспокойство, галлюцинации, колебания настроения, подавленное/приподнятое настроение, затруднения с подбором слов, тревожные сновидения, усугубление бессонницы, деперсонализация, повышение либидо, агрессивность, аноргазмия; редко – расторможенность;
  • пищеварительная система: часто – вздутие живота, рвота, метеоризм, запор, диарея, тошнота, сухость во рту; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой ротовой полости, гиперсекреция слюнных желез; редко – отек языка, асцит, дисфагия, панкреатит;
  • дыхательная система: часто – сухость слизистой носа; нечасто – заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, кашель, одышка; редко – отек легких, ощущение стеснения в горле;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – аллергические реакции, ангионевротический отек;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенная потливость, отек лица, крапивница, кожный зуд, папулезная сыпь; редко – холодный пот, синдром Стивенса – Джонсона;
  • вестибулярный аппарат и орган слуха: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
  • орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – опухание глаза, нарушение зрения, утрата периферического зрения, боль в глазах, дефект поля зрения, раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, фотопсия, астенопия, синдром сухого глаза; редко – изменение глубины или увеличение яркости зрительного восприятия, ощущение колебания видимых предметов (осциллопсия), мидриаз, кератит, косоглазие, потеря зрения;
  • репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, боль в молочных железах; нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко – увеличение и/или выделения из молочных желез, гинекомастия, аменорея;
  • мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – задержка мочи, олигурия, почечная недостаточность;
  • скелетно-мышечная система: часто – спазмы шейных мышц, мышечные судороги, боль в конечностях и в спине, артралгия; нечасто – мышечная судорога, миалгия, скованность мышц, опухание сустава, боль в шее; редко – рабдомиолиз;
  • общие расстройства: часто – утомляемость, плохое самочувствие, чувство опьянения, нарушение походки, падения, периферический отек; нечасто – чувство стеснения в груди, общая слабость, боль, недомогание, генерализованный отек, жажда, лихорадка, озноб;
  • лабораторные показатели: часто – возрастание уровня креатинина в крови, увеличение веса тела; нечасто – повышение уровня глюкозы в крови, снижение содержания калия и количества тромбоцитов в крови, уменьшение веса тела, повышение активности печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и креатинфосфокиназы (КФ); редко – уменьшение числа лейкоцитов в крови.

Согласно опыту клинического применения препарата у более 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 и 7% соответственно.

Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, {amp}lt;1/10; нечасто — ≥1/1000, {amp}lt;1/100; редко — {amp}lt;1/1000; частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — нейтропения.

Нарушения питания и обмена веществ: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко — расторможенность, приподнятое настроение.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна — головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна — кератит, потеря зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна — хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; частота неизвестна — отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна — отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница; частота неизвестна — отек лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; частота неизвестна — гинекомастия.

Прочие: часто — утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство опьянения, нарушение походки, увеличение массы тела; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия, снижение массы тела.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин.

Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначений прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет возникновения симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами с повышенным риском травматизма. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

При развитии на фоне терапии первых признаков ангионевротического отека (отечности тканей верхних дыхательных путей, отека лица, периорального отека) прием препарата необходимо отменить.

Если у больных с сахарным диабетом была отмечена прибавка массы тела, может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.

Прегабалин, как и другие противоэпилептические препараты, может повысить риск появления суицидальных мыслей или наклонностей. Вследствие этого в период терапии требуется тщательное наблюдение за больными на предмет развития депрессии или усугубления ее течения, возникновения суицидальных мыслей или поведения.

Данных о целесообразности применения Прегабалина в качестве средства монотерапии при подавлении судорог, с возможной отменой других противосудорожных препаратов, недостаточно. На фоне лечения препаратом или сразу после его завершения были зафиксированы случаи развития судорог, включая малые эпилептические припадки и судорожные припадки эпилептического статуса.

При сочетанном приеме препарата с опиоидами возможно развитие запоров, особенно у лиц пожилого возраста. Для предупреждения появления этой реакции следует предпринимать соответствующие профилактические меры.

При возникновении в период терапии таких нарушений, как затуманивание, нечеткость зрения, или других нежелательных реакций со стороны органа зрения, отмена препарата может содействовать снятию указанных симптомов.

Прием Прегабалина может спровоцировать появление почечной недостаточности. После прекращения его применения в некоторых случаях функция почек восстанавливалась.

После отмены препарата при проведении краткосрочной или длительной терапии возможно возникновение следующих нежелательных реакций: тревога, головная боль, бессонница, депрессия, судороги, боли, потливость, гриппоподобный синдром, диарея, тошнота. Согласно имеющейся информации частота развития и тяжесть выраженности синдрома отмены могут зависеть от принимаемой дозы средства.

В период проведения постмаркетинговых клинических исследований, как и при использовании других средств, влияющих на ЦНС, отмечались случаи злоупотребления препаратом. Пациенты с указаниями в анамнезе на лекарственную зависимость нуждаются в проведении тщательного медицинского наблюдения, позволяющего своевременно выявить возможные нарушения назначенного режима дозирования и появления признаков зависимости от Прегабалина.

В ходе постмаркетингового использования препарата имелись сообщения о развитии у некоторых пациентов хронической сердечной недостаточности, несмотря на отсутствие очевидной взаимосвязи между его приемом и появлением этого осложнения. Подобные реакции наблюдались, как правило, у пожилых пациентов с нарушениями сердечной деятельности, использующих препарат по поводу нейропатии.

Во время лечения центральной нейропатической боли, связанной с поражением спинного мозга, было отмечено возрастание частоты побочных действий со стороны ЦНС (преимущественно сонливости). Подобные проявления могут быть обусловлены эффектом суммации влияния прегабалина и других сочетано принимаемых лекарственных средств (включая антиспастические). При назначении Прегабалина по данному показанию требуется учитывать этот фактор.

На фоне лечения отмечалось развитие энцефалопатии, обычно при наличии сопутствующих заболеваний, способных вызвать появление этого состояния.

Поскольку известно, что Прегабалин может привести к возникновению сонливости и головокружения, соответственно он также может негативно влиять на способность управлять сложными и потенциально опасными механизмами, включая транспортные средства. Пациентам не следует приступать к выполнению видов работ с повышенным риском для жизни, пока не будет выяснено, влияет ли препарат на способность к осуществлению этих задач.

Взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному метаболизму в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты, на фоне чего случались дыхательная недостаточность и кома.

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость, паралитический илеус, если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими запор, например, опиоидными анальгетиками.

Поскольку Прегабалин в основном экскретируется почками в неизмененном виде и подвергается минимальной биотрансформации (в форме метаболитов выводится менее 2% дозы), не связывается с белками плазмы и in vitro не подавляет метаболизм других лекарственных средств, его фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Опытным путем установлены следующие реакции взаимодействия:

  • ламотриджин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, габапентин, оксикодон, лоразепам, этанол: клинически значимого взаимодействия с прегабалином не обнаружено;
  • инсулин, пероральные гипогликемические средства, диуретики, тиагабин, фенобарбитал, топирамат: клиренс прегабалина не подвергается клинически значимому влиянию;
  • пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и/или норэтистерон: не отмечается изменения равновесной фармакокинетики обоих сочетаемых препаратов;
  • лекарственные средства, угнетающие ЦНС: усугубляется угроза нарушения дыхания, с вероятностью развития комы;
  • лоразепам, оксикодон, этанол (при повторном использовании): клинически значимого влияния на дыхание не оказывается; прегабалин может усилить действие лоразепама и этанола и усугубить нарушения двигательной и когнитивной функций, обусловленные оксикодоном.

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитический илеус, запор) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как опиоидные анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Адекватные данные о приеме препарата беременными женщинами отсутствуют. В период проведения исследований с использованием животных было зафиксировано токсическое воздействие Прегабалина на репродуктивную функцию. Вследствие этого во время беременности принимать препарат допускается только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери явно выше потенциальной угрозы для плода. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции.

Установлено, что Прегабалин выводится с грудным молоком у животных. Безопасность применения средства у новорожденных детей неизвестна, поэтому при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в пожилом возрасте

Прием препарата противопоказан детям и подросткам до 17 лет включительно из-за отсутствия сведений, которые бы подтверждали его безопасность и эффективность у пациентов данной возрастной группы.

Пациентам старше 65 лет при проведении терапии может быть необходимо уменьшение дозы, поскольку клиренс прегабалина из-за возрастного снижения КК также может соответственно снижаться, особенно при функциональных нарушениях почек.

Отмечаемые в период приема препарата сонливость и головокружения у пожилых людей повышают угрозу случайного травмирования (падения). В ходе постмаркетингового использования средства были также зафиксированы случаи нарушений когнитивных функций, потери/спутанности сознания. Поэтому пациентам пожилого возраста следует соблюдать крайнюю осторожность до оценки возможных нарушений, обусловленных терапией.

При нарушениях функции печени

Так как для плазменного и почечного клиренса прегабалина характерна прямо пропорциональная зависимость, поскольку препарат в основном экскретируется почками, пациентам с нарушениями деятельности почек рекомендуется снижать его дозу.

Принимая во внимание, что при проведении гемодиализа препарат интенсивно удаляется из плазмы и его концентрация после 4-часового сеанса снижается приблизительно на 50%, после завершения процедуры необходим прием дополнительной дозы прегабалина.

Специальных фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.

Учитывая, что препарат практически не метаболизируется и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, функциональные нарушения печени не должны значительно влиять на его концентрацию в плазме крови. Поэтому при наличии заболеваний печени коррекция дозы средства не требуется.

Аналоги Прегабалина

Аналогами Прегабалина являются: Прегабалин-СЗ, Прегабалин Зентива, Прабегин, Прегабалин Канон, Пригабилон, Альгерика, Прегабалин-Рихтер, Реплика.

Габагамма
Нейронтин
Паглюферал
Альгерика
Топирамат
Конвалис
Ламотриджин
Ламиктал
Габапентин
Топамакс
Кеппра
Тебантин

Основными аналогами данного препарата являются Альгерика и Лирика. При этом цена аналогов в зависимости от содержания основного вещества и количества таблеток в упаковке варьируется в пределах от 212 до 4700 рублей.

Отзывы о Прегабалине

Отзывы о Прегабалине, встречающиеся на медицинских форумах, преимущественно положительные, пациенты отмечают эффективность препарата при снятии неврологических симптомов и избавлении от боли, особенно в начале лечения. Вместе с тем в некоторых отзывах указывается, что действие препарата при длительном курсе понемногу снижается, а проявления побочных реакций при приеме высоких доз усугубляются.

В начале терапии у многих пациентов наблюдалось появление таких нарушений, как заторможенность, сонливость, головокружение, чувство опьянения, в большинстве случаев они носили преходящий характер. В отдельных отзывах выражается недовольство по поводу появления нежелательных эффектов после отмены препарата (подавленности, апатии и др.)

В сети можно встретить многочисленные отзывы о Прегабалин Рихтер и других препаратах с аналогичным активным компонентом. Эти средства достаточно распространены в клинической практике и часто назначаются специалистами для лечения нейропатических болей. Однако если это заболевание встречается у пациентов, также страдающих сахарным диабетом, то более действенным оказывается Прегабалин Лирика.

Конечно, приём и этого препарата не исключает развития побочных эффектов, например: тошноты и головокружений, которые могут возникать в начале терапии. Поэтому часто врачи рекомендуют принимать препарат на ночь.

В любом случае самостоятельно выбирать лекарственное средство не следует. Для этого нужно обратиться к врачу, который сможет назначить грамотное лечение.

Цена Прегабалина, где купить

Цена на Прегабалин в аптеках примерно может составлять:

  • дозировка 75 мг: за 14 шт. в пачке – от 200 до 550 рублей; за 56 шт. в пачке – от 950 до 1700 рублей;
  • дозировка 150 мг: за 14 шт. в пачке – от 320 до 530 рублей; за 56 шт. в пачке – от 1300 до 2030 рублей;
  • дозировка 300 мг: за 14 шт. в пачке – около 900 рублей.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Приобрести препараты на основе прегабалина можно по рецепту в любой российской аптеке. При этом цена Прегабалин Рихтер 150 мг составляет 360-400 рублей.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство Генерализованная тревога
Генерализованные тревожные расстройства
Тревожная реакция
Тревожный невроз
Фобический невроз
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт