Прегабалин – уголовная ответственность за безрецептурную продажу

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин выпускается в форме капсул:

  • капсулы 25 мг: твердые желатиновые, размер №4, с белым или почти белым с желтоватым оттенком корпусом и зеленой или темно-зеленой крышечкой; содержимое – белая или почти белая уплотненная порошковая масса или порошок;
  • капсулы 75 мг: твердые желатиновые, размер №4, с белым или почти белым с желтоватым оттенком корпусом и голубой крышечкой; содержимое – белая или почти белая уплотненная порошковая масса или порошок;
  • капсулы 100 мг: твердые желатиновые, размер №4, с белыми или почти белыми с желтоватым оттенком корпусом и крышечкой; содержимое – белая или почти белая уплотненная порошковая масса или порошок;
  • капсулы 150 мг: твердые желатиновые, размер №2, с белыми или почти белыми с желтоватым оттенком корпусом и крышечкой; содержимое – белая или почти белая уплотненная порошковая масса или порошок;
  • капсулы 300 мг: твердые желатиновые, размер №0, с белыми или почти белыми с желтоватым оттенком корпусом и крышечкой; содержимое – белая или почти белая уплотненная порошковая масса или порошок.

Капсулы упакованы по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки или по 30 шт. или 60 шт. в стеклянные или полиэтиленовые флаконы/банки; в картонной пачке 1–6 контурных ячейковых упаковок или 1 флакон/банка.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Состав Прегабалина (на 1 капсулу):

  • действующее вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин, титана диоксид; дополнительно для капсул 25 мг и 75 мг – индигокармин; дополнительно для капсул 25 мг – краситель оксид железа желтый;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

При одновременном применении прегабалина и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, возможно нарушение дыхания и наступление комы. Повторный пероральный прием прегабалина с этанолом, лоразепамом или оксикодоном значимого влияния на дыхание не оказывает. Препарат способен усиливать эффекты лоразепама и этанола, а также нарушения двигательной и когнитивной функций, вызванных оксикодоном.

Прегабалин отрицательно влияет на работу пищеварительного тракта при совместном применении с препаратами, вызывающими запор (например, опиоидами).

Не обнаружено клинически значимых лекарственных взаимодействий Прегабалина со следующими препаратами и веществами: карбамазепин, ламотриджин, фенитоин, вальпроевая кислота, габапенем, инсулин, топирамат, фенобарбитал, диуретики, тиагабин, гипогликемические средства для приема внутрь, пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и/или норэтистерон.

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

Состав Прегабалина:

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

Состав Прегабалина:

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакокинетическое взаимодействие Прегабалина с другими лекарственными препаратами/веществами маловероятно, поскольку он в основном выводится почками в неизменном виде, метаболизму подвергается минимально (менее 2% дозы выводится почками в виде метаболитов), in vitro метаболизм других лекарственных веществ не ингибирует, с белками плазмы не связывается.

Установленное взаимодействие:

  • карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, габапентин, ламотриджин, лоразепам, оксикодон, этанол: признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с Прегабалином не выявляют;
  • пероральные гипогликемические вещества, инсулин, диуретики, фенобарбитал, тиагабин, топирамат: на клиренс Прегабалина клинически значимо не влияют;
  • пероральные противозачаточные средства (норэтистерон/этинилэстрадиол): не меняется равновесная фармакокинетика обоих препаратов;
  • другие препараты, угнетающие ЦНС: возможно нарушение дыхания, вплоть до наступления комы;
  • оксикодон, лоразепам или этанол (при повторном применении): клинически значимого влияния на дыхание не оказывают; возможно Прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызваных оксикодоном и усугубляет эффекты этанола и лоразепама.
Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
прегабалин 25 мг
  75 мг
  150 мг
  300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35/8,25/16,5/33 мг; крахмал кукурузный — 20/8,375/16,75/33,5 мг; тальк — 20/8,375/16,75/33,5 мг  
состав капсулы  
корпус: титана диоксид (2,4423/2,4423/2,4423/2,4423%), желатин (для всех дозировок — до 100%)  
крышечка: краситель железа оксид красный (для дозировки 75 мг — 1,7361%, для дозировки 300 мг — 0,7361%); титана диоксид (2,4423/0,409/2,4423/0,409%); желатин (для всех дозировок — до 100%)  
чернила: шеллак (24–27%); этанол (23–26%); изопропанол (0,5–3%); бутанол (0,5–3%); пропиленгликоль (3–7%); аммиака раствор концентрированный (1–2%); калия гидроксид (0,05–0,1%); вода очищенная (15–18%); краситель железа оксид черный (24–28%)  

Прегабалин – уголовная ответственность за безрецептурную продажу

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого* цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

* В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС. Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10, 14 или 21 шт. 1 или 4 блистера по 14 шт., 4 блистера по 21 шт. или 10 блистеров по 10 шт. в картонной пачке.

Взаимодействие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, {amp}lt;1/10; нечасто — ≥1/1000, {amp}lt;1/100; редко — {amp}lt;1/1000.

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение/увеличение либидо, раздражительность, усиление бессонницы/бессонница, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, панические атаки, апатия; редко — расторможенность, приподнятое настроение.

Неврологические расстройства: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы крови к лицу, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.

Лирика{amp}lt;sup

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ, КФК, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна)

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны ССС: ХСН, удлинение интервала QT.

Капсулы Прегабалин

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство Генерализованная тревога
Генерализованные тревожные расстройства
Тревожная реакция
Тревожный невроз
Фобический невроз
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом Височная эпилепсия
Височные припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Фокальная эпилепсия
Фокальные припадки
Фокальные приступы
Фокальный припадок
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите

Фармакодинамика

Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Механизм его действия обусловлен связыванием с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, расположенных в центральной нервной системе, и необратимым замещением [3Н]-габапентина. Такое связывание, предположительно, способствует проявлению противосудорожного и анальгетического действия препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Прегабалин эффективен при следующих видах боли и состояниях:

  • нейропатическая боль у пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией;
  • фибромиалгия;
  • эпилепсия (уже в течение первой недели лечения отмечалось уменьшение частоты судорог);
  • генерализованное тревожное расстройство (в течение первой недели терапии отмечается уменьшение симптоматики).

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии у пациентов с эпилепсией, больных, получавших препарат при хронических болевых синдромах, и здоровых добровольцев аналогичны.

Препарат быстро всасывается при приеме натощак. Его максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1 час. Биодоступность прегабалина не зависит от дозы и составляет 90% и более. При повторном приеме препарата равновесная концентрация достигалась спустя 48 часов. Прием Прегабалина после еды снижает его максимальную концентрацию на 24–30%, а для ее достижения требуется около 2,5 часов, но на общее всасывание препарата прием пищи значительно не влияет.

Действующее вещество не связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет 0,56 л/кг. Исследования на животных (крысах, мышах, обезьянах) показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер. Опыты на крысах также подтвердили проникновение препарата через плацентарный барьер и выделение с грудным молоком в период лактации.

Фармакодинамика

Срок годности препарата Лирика®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

фибромиалгия у взрослых.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения  прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство Генерализованная тревога
Генерализованные тревожные расстройства
Тревожная реакция
Тревожный невроз
Фобический невроз
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом Височная эпилепсия
Височные припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Фокальная эпилепсия
Фокальные припадки
Фокальные приступы
Фокальный припадок
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите
  • нейропатические боли;
  • фибромиалгия (диффузная симметричная мышечно-скелетная боль, носящая хронический характер);
  • эпилепсия (в качестве дополнительного средства при парциальных судорожных припадках с вторичной генерализацией или без нее);
  • генерализованное тревожное расстройство.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Абсолютные:

  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к прегабалину или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Прегабалин применяют с осторожностью):

  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • лекарственная зависимость в анамнезе.

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Абсолютные:

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Передозировка

Ранее в аптеках препараты с прегабалином находились в свободном доступе. Однако, Министерство здравоохранения РФ ограничило продажу некоторых лекарственных средств, в том числе с прегабалином, Приказом №403 «Об утверждении правил отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения» от 11.07.2017 г.

Позже в соответствии с Приказом Минздрава РФ №471н от 27.07.2018 лекарственные препараты с прегабалином включены в Перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету. Учет медикаментов производится в аптечных организациях, предприятиях оптовой торговли, лечебно-профилактических учреждениях и частными врачами. Поступление и отпуск по рецепту или требованию медицинской организации препаратов с прегабалином ежедневно фиксируется.

Такое законодательное урегулирование незаконного отпуска прегабалина предусматривает административное взыскание для работника или аптечной организации.

Действие прегабалина

Размеры штрафа варьируются от 1,5 до 3 тыс. руб. для фармацевтов, от 5 до 10 тыс. руб. – должностных лиц и от 20 до 30 тыс. руб. – юридических лиц.

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но {amp}lt;60: стартовая доза – 75; максимальная доза – 300; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥15, но {amp}lt;30: стартовая доза – 25–50; максимальная доза – 150; кратность приема – 1–2 раза;
  • КК {amp}lt;15: стартовая доза – 25; максимальная доза – 75; кратность приема – 1 раз;
  • дополнительная доза после диализа: стартовая доза – 25; максимальная доза – 100; кратность приема – однократно.

Пропустив очередную дозу, ее необходимо принять как можно скорее, но не в том случае, когда уже подходит время приема следующей дозы.

При передозировке Прегабалина (до 15 г) регистрировались только нежелательные реакции, перечисленные в главе «Побочные действия». Наиболее часто в ходе пострегистрационного применения наблюдались: сонливость, депрессия, аффективные расстройства, спутанность сознания, беспокойство, ажитация; в редких случаях – кома.

Лечение передозировки: промывание желудка, поддерживающая терапия, при необходимости – гемодиализ.

Отзывы о Прегабалине большей частью положительные, в начале терапии препарат эффективно устраняет симптомы заболеваний. Но многие пациенты отмечают, что при продолжительном приеме его действие постепенно снижается. Основные побочные эффекты, сопровождающие терапию – сонливость и заторможенность у большинства пациентов носят преходящий характер. Отмечается, что в каждом случае препарат действует индивидуально, поэтому все рекомендации по его применению должен давать только лечащий врач.

Прегабалин входит в список средств, которые могут прописывать пациентам бесплатно.

Цена на Прегабалин в аптеках:

  • капсулы в дозировке 75 мг: по 14 шт. в упаковке – от 251 руб.; по 56 шт. в упаковке – от 773 руб.;
  • капсулы в дозировке 150 мг: по 14 шт. в упаковке – от 265 руб.; по 56 шт. в упаковке – от 1150 руб.;
  • капсулы в дозировке 300 мг: по 14 шт. в упаковке – от 300 руб.; по 56 шт. в упаковке – от 1646 руб.

Капсулы принимают внутрь, прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Суточная доза составляет 150–600 мг в 2–3 приема.

Рекомендуемые дозы Прегабалина при различных заболеваниях:

  • нейропатические боли: по 150 мг в сутки в начале терапии; через 3–7 дней, с учетом переносимости препарата и в зависимости от полученного терапевтического эффекта, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки; еще через 7 дней (при необходимости) дозу повышают до максимальной, составляющей 600 мг в сутки;
  • фибромиалгия: по 75 мг 2 раза в сутки в начале терапии; через 7 дней, с учетом переносимости препарата и в зависимости от полученного терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы до 300 мг в два приема; если положительный эффект отсутствует, дозу повышают до 450 мг в сутки в два приема, а еще через 7 дней (при необходимости) – до максимальной, равной 600 мг в сутки;
  • эпилепсия: по 150 мг в сутки в начале терапии; через 7 дней возможно увеличение суточной дозы до 300 мг, а еще через одну неделю (при необходимости) – до 600 мг;
  • генерализованное тревожное расстройство: по 150 мг в сутки в начале лечения; через 7 дней, с учетом переносимости препарата и в зависимости от полученного терапевтического эффекта, дозу повышают до 300 мг в сутки; если положительный эффект отсутствует, дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а еще через 7 дней (при необходимости) – до максимальной, равной 600 мг в сутки.

В течение всего периода терапии следует периодически оценивать целесообразность дальнейшего применения Прегабалина.

Лечение препаратом прекращают постепенно, в течение минимум одной недели.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу Прегабалина подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина. После сеанса гемодиализа требуется назначение дополнительной дозы.

Пациентам с нарушениями функции печени дозу препарата не корректируют.

У больных в возрасте старше 65 лет из-за снижения почечной функции может потребоваться коррекция дозы Прегабалина.

При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее, но не следует принимать двойную дозу, если подходит время следующей.

Прегабалин – уголовная ответственность за безрецептурную продажу

При случайной передозировке Прегабалина (до 15 г) развиваются симптомы, описанные выше. Наиболее частыми нежелательными реакциями, возникавшими в ходе пострегистрационного применения, были: сонливость, беспокойство и ажитация, аффективные расстройства, депрессия, спутанность сознания; редко – кома.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка и назначении поддерживающей терапии. В случае необходимости проводят гемодиализ.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

По отзывам, Прегабалин является довольно действенным препаратом, помогающим справиться с нейропатическими болями и паническими атаками. Однако, как пациенты, так и врачи отмечают, что препарат можно принимать только по назначению специалиста, так как он способен вызывать наркотический эффект. В отзывах часто упоминаются такие побочные эффекты Прегабалина, как заторможенность, сонливость, утренние головокружения, беспокойство, послужившие причиной отмены препарата.

Принимая во внимание подобные отзывы о Прегабалине следует понимать, что применение препарата в каждом конкретном случае требует тщательного наблюдения как врача, так и пациента для своевременного выявления нежелательных реакций и контроля производимого терапевтического эффекта.

Цена на Прегабалин зависит от дозировки и упаковки. Капсулы 75 мг: за упаковку 14 шт. – от 206 рублей; за упаковку 56 шт. – от 1130 рублей. Капсулы 150 мг: за упаковку 14 шт. – от 328 рублей; за упаковку 56 шт. – от 829 рублей. Капсулы 300 мг: за упаковку 14 шт. – от 430 рублей; за упаковку 56 шт. – от 3350 рублей.

Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных реакций по системно-органным классам, определявшаяся по количеству нежелательных реакций в массиве данных клинических наблюдений независимо от оценки причинно-следственной связи (используемая шкала: очень часто – {amp}gt;0,1; часто – ≥0,01, но {amp}lt;0,1; нечасто – ≥0,001, но {amp}lt;0,01; редко – {amp}lt;0,001):

  • инфекции и инвазии: часто – назофарингит;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения;
  • обменные процессы и питание: часто – усиление аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия;
  • психические расстройства: часто – спутанность сознания, состояние эйфории, раздражительность, бессонница, депрессия, снижение либидо, апатия, дезориентация, паническая атака; нечасто – беспокойство, галлюцинации, тревожное возбуждение, агрессивность, подавленное/приподнятое настроение, колебания настроения, тревожные сновидения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, аноргазмия, повышение либидо, усиление бессонницы; редко – расторможенность;
  • неврологические расстройства: очень часто – сонливость, головокружение, головная боль; часто – ухудшение памяти, амнезия, нарушение координации, атаксия, дизартрия, тремор, нарушение внимания, гипестезия, парестезия, нарушение равновесия, седативный эффект, летаргия, агевзия; нечасто – обморочные состояния, психомоторное возбуждение, миоклония, дискинезия, интенционный тремор, ортостатическое головокружение, нарушение речи, нистагм, понижение рефлексов, ощущение жжения на слизистых оболочках и на коже, гиперестезия, когнитивные нарушения, потеря сознания; редко – патологическое оцепенение, дисграфия, гипокинезия, судороги, паросмия;
  • орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – нарушение зрения, дефект поля зрения, утрата периферического зрения, опухание глаза, боль в глазах, астенопия, фотопсия, повышенное слезоотделение, синдром сухого глаза, раздражение слизистой оболочки глаз; редко – колебание видимых предметов (осциллопсия), изменение глубины зрительного восприятия, кератит, косоглазие, мидриаз, увеличение яркости зрительного восприятия, потеря зрения;
  • орган слуха и вестибулярный аппарат: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность; редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, удлинение интервала QT;
  • сосудистые нарушения: нечасто – гипертензия, гипотензия, гиперемия кожи, приливы, похолодание конечностей;
  • дыхательная система: часто – сухость слизистой оболочки носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель, ринит, заложенность носа, храп; редко – чувство сдавленности в горле, отек легких;
  • пищеварительная система: часто – рвота, метеоризм, запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, диарея; нечасто – гиперсекреция слюнных желез, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение восприимчивости слизистой оболочки ротовой полости; редко – панкреатит, асцит, отек языка, дисфагия;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница, папулезная сыпь, повышенная потливость, кожный зуд, отек лица; редко – синдром Стивенса – Джонсона, холодный пот;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – мышечный спазм в шейном отделе позвоночника, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, боль в конечностях; нечасто – миалгия, опухание сустава, мышечная судорога, скованность мышц, боль в шее; редко – рабдомиолиз;
  • мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи;
  • репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, боль в области молочных желез; нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко – аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – падения, нарушение походки, периферический отек, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто – боль, генерализованный отек, лихорадка, чувство стеснения в груди, жажда, общая слабость, озноб, недомогание;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – увеличение массы тела, рост концентрации в крови креатинина; нечасто – повышение активности печеночных ферментов – КФ (креатинфосфокиназы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСЕ (аспартатаминотрансферазы); изменение показателей крови – повышение концентрации глюкозы, снижение количества тромбоцитов и калия; снижение массы тела; редко – снижение количества лейкоцитов в крови;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: часто – рвота, тошнота, сухость в ротовой полости, повышение аппетита, запор или диарея, вздутие живота, метеоризм; нечасто – гипогликемия, анорексия, повышенная секреция слюнных желез, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение чувствительности слизистой ротовой полости; редко – отек языка, панкреатит, асцит, дисфагия;
  • дыхательная система: часто – сухость слизистой оболочки носа; нечасто – ринит, кашель, одышка, храп, заложенность носа, носовое кровотечение; редко – отек легких, чувство стеснения в горле;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – синусовая брадикардия, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада I степени, приливы крови, холодные конечности, гиперемия кожи; редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, удлинение интервала QT;
  • нервная система и психические расстройства: очень часто – головная боль, сонливость, головокружение; часто – бессонница, ухудшение памяти, раздражительность, нарушение внимания, дезориентация, нарушение координации и равновесия, спутанность сознания, атаксия, тремор, состояние эйфории, амнезия, депрессия, седативный эффект, снижение либидо, летаргия, нарушения вкусового восприятия, апатия, нарушение чувствительности кожи, парестезия, паническая атака; нечасто – беспокойство, подавленное или приподнятое настроение, агрессивность, тревожные сновидения, повышение либидо, усиление бессонницы, обморочные состояния, психомоторное возбуждение, ортостатическое головокружение, нистагм, понижение рефлексов, гиперестезия, когнитивные нарушения, галлюцинации, тревожное возбуждение, колебания настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, аноргазмия, миоклония, дискинезия, интенционный тремор, нарушение речи, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, потеря сознания; редко – понижение двигательной активности, расторможенность, судороги, патологическое оцепенение, неспособность овладеть письмом, обонятельные галлюцинации;
  • органы чувств: часто – диплопия, вертиго, нечеткость зрения; нечасто – нарушение зрения, боль в глазах, фотопсия, повышенное слезоотделение, утрата периферического зрения, опухание глаза, синдром сухого глаза, раздражение слизистой глаз, дефект поля зрения, астенопия, извращенное восприятие звуков; редко – мидриаз, усиление яркости зрительного восприятия, колебание видимых предметов, косоглазие, потеря зрения, изменение глубины зрительного восприятия, кератит;
  • мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи;
  • репродуктивная система: часто – дисфункция эрекции, боль в области молочных желез; нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, дисменорея; редко – увеличение грудных желез у мужчин;
  • костно-мышечная система: часто – боль в спине, суставах, конечностях, судороги мышц, мышечный спазм шейного отдела позвоночника; нечасто – мышечная боль, боль в шее, опухание сустава, скованность мышц; редко – миоглобинурия с почечной недостаточностью;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница, зуд, папулезная сыпь, отек лица, повышенная потливость; редко – холодный пот, синдром Стивенса – Джонсона;
  • лимфатическая система и кровь: нечасто – нейтропения;
  • иммунная система: нечасто – реакции повышенной индивидуальной чувствительности, редко – аллергические реакции, отек Квинке;
  • данные инструментальных и лабораторных исследований: часто – повышение уровня креатинина в крови, увеличение массы тела; нечасто – повышение глюкозы в крови, повышение активности ферментов печени и креатинфосфокиназы, снижение массы тела, уменьшение уровня калия в крови, тромбоцитопения; редко – лейкопения;
  • инвазии и инфекции: часто – назофарингит;
  • прочие реакции: часто – нарушение походки, чувство опьянения, повышенная утомляемость, падение, плохое самочувствие, периферические отеки; нечасто – чувство стесненности в груди, лихорадка, озноб, недомогание, жажда, общая слабость, генерализованный отек.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом при увеличении веса на фоне терапии прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек) препарат требуется отменить.

Противоэпилептические препараты, в т. ч. Прегабалин, могут способствовать повышению риска появления суицидальных мыслей либо поведения. В связи с чем за пациентами, получающими эти препараты, необходимо тщательное наблюдение на предмет возникновения или усугубления депрессии, суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Прегабалин при одновременном применении с опиоидами может вызывать запоры, в особенности у пожилых пациенток, поэтому рекомендуется проведение профилактических мер по их предупреждению.

При подавлении судорожной активности данных о целесообразности монотерапии прегабалином с возможностью отмены других противосудорожных средств недостаточно. Регистрировались случаи развития судорог, в т. ч. эпилептического статуса, а также малых эпилептических припадков, на фоне терапии Прегабалином или сразу после ее окончания.

В ходе клинических исследований такая побочная реакция как затуманивание зрения у пациентов, получавших Прегабалин постоянно, отмечалась чаще, чем при приеме плацебо. По мере продолжения терапии зрение нормализовалось. При этом частота изменений глазного дна у получавших плацебо пациентов была выше.

Отмечалось развитие почечной недостаточности вследствие приема Прегабалина, в некоторых случаях после его отмены функция почек восстанавливалась.

После отмены Прегабалина возможны следующие нежелательные реакции: головная боль, бессонница, гипервозбудимость, тревога, гриппоподобный синдром, боли, судороги, депрессия, гипергидроз, тошнота, диарея. Из-за нежелательных реакций частота отмены плацебо и прегабалина составила соответственно 7 и 14%. По имеющимся данным можно сделать вывод, что частота появления и тяжесть протекания синдрома отмены могут зависеть от получаемой дозы.

В ходе постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи злоупотребления прегабалином, как и при применении любых препаратов, влияющих на ЦНС. В связи с чем необходима тщательная оценка анамнеза пациента на предмет злоупотребления лекарственными веществами, а также наблюдение за ним для оценки возможности нарушения режима дозирования и появления лекарственной зависимости (к примеру, развитие устойчивости к прегабалину, безосновательное увеличение его дозы, аддитивное поведение больного).

Очевидной взаимосвязи между терапией Прегабалином и развитием сердечной недостаточности не отмечалось. Несмотря на это в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались случаи развития хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов. При отсутствии клинически выраженных признаков заболевания сердца или сосудов связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность не отмечалось.

При лечении центральной нейропатической боли, связанной с травмированием спинного мозга, регистрируется общий рост частоты побочных действий, а также увеличение количества побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости. Однако, такие реакции могут быть следствием эффекта суммации действия Прегабалина и других средств, принимаемых параллельно (к примеру, антиспастических). Эти обстоятельства необходимо учитывать при назначении препарата по данному показанию.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Были отмечены случаи энцефалопатии, преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, способными привести к развитию данного состояния.

Согласно инструкции, Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость, состояния, влияющие на выполнение потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания. До выяснения степени такого влияния на пациентов им не следует пользоваться сложной техникой, управлять автомобилем или заниматься другой подобной деятельностью.

У некоторых больных сахарным диабетом с увеличением массы тела во время лечения препаратом может потребоваться изменение дозы гипогликемических средств.

При симптомах ангионевротического отека Прегабалин следует отменить.

Пациенты, получающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления или ухудшения депрессии, а также возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей.

При совместном применении с опиоидами рекомендуется рассмотреть вопрос о проведении мер профилактики для предупреждения запоров, особенно у женщин и пожилых пациентов.

Пациенты должны сообщать лечащему врачу об изменениях зрения, возникающих во время терапии Прегабалином. Больные, регулярно наблюдающиеся у офтальмолога, должны проверять зрение особенно часто.

Отмена препарата после длительного или краткосрочного лечения иногда сопровождалась следующими нежелательными явлениями: головная боль, головокружение, тошнота, потливость, бессонница, гриппоподобный синдром, диарея, тревога, депрессия, судороги. По имеющимся данным тяжесть проявлений и частота возникновения синдрома «отмены» могут зависеть от дозы препарата.

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Применение при беременности и лактации

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Адекватных данных о использовании Прегабалина беременными женщинами нет. В исследованиях на животных выявлено токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию. Поэтому при беременности Прегабалин можно применять только в случае, если польза для матери значительно выше возможных рисков для плода. В процессе лечения женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции.

Поскольку Прегабалин выводится с грудным молоком, а безопасность его применения у новорожденных детей неизвестна, кормить грудью во время терапии препаратом не рекомендуется. Грудное вскармливание следует прекратить либо отменить терапию прегабалином.

Адекватные данные о применении препарата в период беременности отсутствуют. В опытах на животных Прегабалин проявлял токсичность относительно репродуктивной функции, поэтому его применение у беременных женщин возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери существенно перевешивает потенциальный риск для плода. Во время лечения Прегабалином женщины детородного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому в период применения Прегабалина грудное вскармливание следует прекратить.

Данные клинических исследований о влиянии препарата на фертильность женщин репродуктивного возраста отсутствуют.

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Tmax препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение.Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ({amp}lt;20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Особые группы пациентов

Пол. Не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Прегабалин не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 17 лет, так как его эффективность и безопасность в данной возрастной группе не установлены.

У пациентов старше 65 лет из-за снижения функции почек может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Применение Прегабалина у детей и подростков до 17 лет включительно не рекомендуется в связи с тем, что эффективность и безопасность препарата для этой возрастной группы не установлены.

В связи с возрастным снижением КК соответственно снижается клиренс Прегабалина, поэтому пожилым людям, особенно при нарушенной функции почек, может потребоваться уменьшение дозы.

Такие побочные реакции лечения как сонливость и головокружение повышают риск случайного травмирования пожилых пациентов. По данным постмаркетингового применения отмечались также: потеря/спутанность сознания и нарушения когнитивных функций. В связи с чем в пожилом возрасте требуется соблюдать особую осторожность во время терапии Прегабалином до всесторонней оценки возможных побочных эффектов.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшить дозу препарата, поскольку выведение прегабалина осуществляется в основном почками. При гемодиализе прегабалин интенсивно удаляется из плазмы, поэтому после сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу лекарственного средства.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется корректировать дозу Прегабалина.

Поскольку клиренс Прегабалина находится в прямо пропорциональной зависимости от клиренса креатинина, т. к. вещество преимущественно выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью его дозу рекомендуется снижать. Учитывая эффективное удаление вещества из плазмы при гемодиализе (4-часовый сеанс гемодиализа снижает концентрацию прегабалина в плазме на ~ 50%), после проведения процедуры требуется назначение дополнительной дозы препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Прегабалин практически не подвержен метаболизму, выводится преимущественно с мочой в неизменном виде, поэтому специальных исследований фармакокинетики препарата при печеночной недостаточности не проводилось. Предполагается, что состояние печеночной функции на концентрацию вещества в плазме значимо не влияет. Пациентам с заболеваниями печени не требуется коррекция дозы Прегабалина.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт