Ванкомицин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакологическое действие Ванкомицина

Фармакодинамика

Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.

Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.

Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.

Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.

Ванкомицин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.

При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Фармакокинетика

После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.

В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.

При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.

Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.

У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов).

Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах.

При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.

  • Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата);
  • Пищеварительная система: тошнота;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
  • Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
  • Мочевыделительная система: изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Непосредственно в процессе, или в скором времени после, слишком быстрой инфузии возможны анафилактоидные реакции;
  • Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз;
  • Прочие: лекарственная лихорадка, озноб, боль и некроз тканей в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие «синдрома красной шеи», вызванного высвобождением гистамина: обморок, кожная сыпь, эритема, покраснение рук, лица, верхней половины туловища, шеи, повышение температуры, учащенное сердцебиение, рвота, озноб.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.

При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.

  • Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, эозинофилия, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, лейкопения, панцитоемия, анемия.
  • Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
  • Нарушения со стороны сердца: остановка сердца.
  • Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, шок, васкулит.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Нарушения со стороны органа зрения: приходящее, длительное (до 10 ч) слезотечение.
  • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, дыхательные шумы.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, зуд, крапивница синдром «красного человека», синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрации креатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии Ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

У ряда пациентов, получавших Ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у пациентов, получавших высокие дозы Ванкомицина, с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, н-р, аминогликозидами.

Препарат Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Оказывает бактерицидное действие на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланин-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Оптимум действия — при pH=8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Согласно инструкции, Ванкомицин представляет собой антибиотик группы гликопептидов, который оказывает бактерицидное действие посредством блокировки синтеза клеточных стенок и чувствительных к нему патогенных микроорганизмов. Препарат нарушает синтез РНК, изменяет проницаемость бактерий. Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам. Грамотрицательные палочки, вирусы, грибы, простейшие и микобактерии устойчивы к действию Ванкомицина.

Показания к применению Ванкомицина

Для в/в инфузий

  • препарат Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы);
  • при аллергической реакции на пенициллин;
  • при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины и цефалоспорины;
  • при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;
  • эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами). Эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Eterococcus faecalis). Ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с Рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками). Профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к антибактериальным препаратам пенициллинового ряда и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами);
  • сепсис;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остиомиелит);
  • инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь

  • псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;
  • энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
  • период лактации;
  • неврит слухового нерва;
  • гиперчувствительность к Ванкомицину.

По инструкции, Ванкомицин показан при инфекционно-воспалительных процессах, когда использование пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков не дает желаемых результатов или попросту невозможно.

Лекарственное средство показано при инфекционных заболеваниях:

  • Костей и суставов;
  • Нижних дыхательных путей, в том числе и пневмонии;
  • ЦНС, включая менингит;
  • Кожи и мягких тканей.

Ванкомицин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Также препарат эффективен при сепсисе и эндокардите (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца).

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости его компонентов, а также при аллергических реакциях в анамнезе.

Ванкомицин имеет способность проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации его могут назначить только по особо важным показаниям.

Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:

  • Сепсис;
  • Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
  • Абсцесс легких;
  • Пневмония;
  • Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
  • Неврит слухового нерва;
  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Период лактации и I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время проведения терапии в период лактации.

Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка

Ванкомицин вводят внутривенно капельно:

  • Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
  • Детям – 40 мг/кг в сутки.

Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.

https://www.youtube.com/watch?v=playlist

Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.

Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.

В инструкции к Ванкомицину указано, что препарат вводят внутривенно капельным способом, при этом процесс должен осуществляться медленно – со скоростью не более 10 мг в минуту. Длительность введения должна составлять минимум час. Взрослым пациентам чаще всего назначают дозу 500 мг каждые 6 часов или 1 грамм каждые 12 часов.

Ванкомицин - антибактериальный препарат

Максимально допустимое количество препарата в сутки для взрослых не должно быть больше 3-4 грамм.

Для расчета дозировки новорожденным детям умножают 15 мг лекарственного средства на вес ребенка (в кг), затем полученный объем вводят каждые 12 часов. Детям, которым уже исполнился 1 месяц, доза препарата равняется той, которая предназначена для новорожденных, но инъекции делают каждые 8 часов. Для возрастной категории старше 1 месяца инструкция к Ванкомицину отмечает дозировки следующих типов:

  • 10 мг на килограмм веса каждые 6 часов;
  • 20 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек начальная доза лекарства составляет 15 мг на килограмм веса, после чего дозировку можно корректировать, но учитывая скорость очищения крови от креатинина.

При состоянии уремии, которое сопровождается накоплением азотистых шлаков в крови, рекомендуется вводить лекарственное средство не чаще, чем один раз в 10 дней.

По той причине, что Ванкомицин в таблетках не существует, применение внутрь осуществляется в виде раствора. Для лечения взрослых пациентов дозу от 0,5 до 20 г делят на 3-4 приема, для детей – 40 мг на килограмм веса в сутки, соблюдая ту же кратность. Назначенную врачом дозу разводят в 30 мл воды и выпивают. Если пациент не может самостоятельно выпить раствор, его вводят через зонд.

Длительность перорального приема Ванкомицина колеблется от недели до 10 дней.

Особые указания

Ванкомицин назначают только для стационарного лечения. Также следует знать, что препарат необходимо вводить медленно, в противном случае может произойти резкое падение артериального давления и остановка сердца, хотя и в редких случаях.

Из-за того, что внутримышечное введение лекарства вызывает болезненные ощущения, его вводят внутриартериально. Также инъекции Ванкомицина в мышцу могут привести к развитию некроза, поэтому данный способ не применяют.

Препарат плохо абсорбируется после перорального приема, поэтому его могут назначить данным способом только после лечения энтероколита, вызванного стафилококком, и псевдомембранозного колита, спровоцированного Clostridium difficile.

Требуется снижение дозировки или увеличение временного интервала между инъекциями у недоношенных младенцев, грудных детей, пациентов в возрасте от 60 лет. Данные категории больных нуждаются в регулярном контроле плазменных концентраций препарата.

Если Ванкомицин принимают длительно, требуется проведение аудиограммы, а также осуществление контроля за формулой крови и функциями почек (анализ показателей креатинина, мочи и азота мочевины).

Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabout

Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Побочные действия Ванкомицина

Как правило, инфекционные заболевания системного характера лечатся посредством введения раствора внутривенно.

Препарат широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей в организме. Проникновение лекарства через гематоэнцефалический барьер осуществляется плохо, но проницаемость увеличивается при воспалении оболочек мозга.

Выведение препарата происходит вместе с мочой на 80-90 процентов от принятой дозы, остальное количество выводится с желчью.

  • потеря слуха;
  • почечная недостаточность;
  • головокружение, шум в ушах;
  • одышка, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок;
  • снижение концентрации нейтрофилов в крови обратимого характера;
  • снижение в крови числа тромбоцитов (тромбоцитопения);
  • покраснение верхнего плечевого пояса, боль в области груди и спины;
  • понижение артериального давления;
  • дерматит, тошнота и озноб;
  • воспаление стенки вены в месте введения лекарственного препарата;
  • синдром Стивена-Джонсона (после быстрого введения).

При приеме Ванкомицина с лекарствами для наркоза увеличивается частота побочных эффектов, поэтому препарат желательно вводить перед наркозом.

Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте при температурном режиме не выше 8 градусов. Срок годности с момента производства – 2 года.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ванкомицине свидетельствуют о том, что данный препарат является сильным антибиотиком, поэтому он должен использоваться только под контролем врача. Также во многих отзывах содержится информация о развитии серьезных побочных эффектов, таких как снижение давления, затруднение дыхания, покраснение кожи, появление ощущения сердцебиения, боль в ушах.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Примерная цена на Ванкомицин в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий составляет: флакон 1 г – 225 руб., флакон 0,5 г – 160 руб.

Для приема внутрь

  • Ванкомабол
  • Ванкорус (более дешевый аналог Ванкомицина)
  • Эдицин
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт